药物经乳汁排泄是哺乳期所特有的药物排泄途径，几乎药物都能通过被动扩散进入乳汁，只是浓度可有不同，这就导致了某些药物血药浓度水平下降，而乳汁中的药物可对乳儿产生不良影响。
1.脂溶性高的药物
脂深性高的药物易分布到乳液中，但母乳中分布的药量不会超过母体摄取量的1%-2%。如地西泮脂溶性较强，可分布到乳汁中，哺乳期妇女应避免使用。
2.酸性药物
由于乳汁的pH比母体血浆pH值低，碱性药物如红霉素易于分布到乳汁中，而酸性药物如青霉素G则不易进入到乳汁中。
3.蛋白结合率高的药物
白结合率高的药物不易分布到乳汁中。如华法林具有较高的血浆蛋白结合率，因此较少进入乳汁。
二、哺乳期用药原则
Ø 为了婴儿的健康，哺乳期最好不要用药，特别是哺乳期，禁忌和慎用的药物。
Ø 平衡利弊后，如需要用药，必须确定用药指征，并选择疗效好，且对婴幼儿影响小的药物。
Ø 用药途径，口服获取部最好半衰期虚短，避免持续释放，从而减少婴儿对药物的吸收。
Ø 要注意掌握服药时间，血中药物浓度降低时，乳汁中药物浓度可能渗透回血浆，最好在哺乳后再服用药物或服药后立即哺乳，并尽可能推迟下次哺乳时间，最好是隔四小时以上，以避免减少婴儿通过乳汁获取药物。
Ø 在应用剂量大或疗效长的药物时，应同时检测婴儿的血药浓度。
Ø 若哺乳期妇女有疾病，必须用药，又不能证实该药对婴儿是否安全，可暂停哺乳改用泵吸奶，使之停药后可继续哺乳。
Ø 朱茵，婴幼儿个体差异不可完全凭经验处理。
Ø 若正在接受抗凝血其治疗，而因而因某种原因接受手术治疗，必须在手术前测定婴儿的凝血酶时间。
Ø 严格掌握时令，正控制用药剂量，限制用药时间。
三、常用药物对乳儿的影响
1.抗菌药物
Ø 大多数抗菌药物都能进入乳汁，但进入乳儿体内的量很小，不会对乳儿产生严重危害。偶有过敏反应、腹泻等情况。
Ø 青霉素类对乳儿安全。
Ø 头孢菌素类在乳汁中含量甚微，但第四代头孢菌素类如头孢匹罗、头孢吡肟例外。
Ø 碳青霉烯类如亚胺培南/西司他丁等未见对乳儿是否有毒性的报道。
Ø 大环内酯类100%分泌至乳汁。
Ø 氨基糖苷类不详，可能具有潜在危害，不宜应用。
Ø 喹诺酮类对乳儿骨关节有潜在危害，不宜应用。
Ø 磺胺类在乳汁中的浓度与血浆中一致，在新生儿黄疸时，可促使发生核黄疸。
Ø 氯霉素在乳汁中的浓度为血清中的1/2，有明显骨髓抑制作用，可引起灰婴综合征，故哺乳期禁用。
2.激素类药物
Ø 口服避孕药因含雌、孕激素，可分泌至乳汁中，降低乳汁中吡哆醇含量，使乳儿出现易激惹、尖叫、惊厥等神经系统症状，男婴则出现乳房增大。
Ø 哺乳期妇女避孕应采用宫内安放节育器的方法。
3抗甲状腺药
哺乳期妇女禁用同位素I131和I125治疗，因放射性同位素在乳汁中仍具有放射活性，尤其在新生儿肝、肾功能尚不健全时更易受损。
4抗高血压药
血管紧张素转化酶抑制剂卡托普利可分泌至乳汁中，因含巯基，对乳儿骨髓有抑制作用，避免使用；依那普利对乳儿肾脏有影响，避免应用。
5降糖类药
格列喹酮等能分泌至乳汁中，引起新生儿黄疸，不宜应用。胰岛素对乳儿安全无害。
6抗肿瘤药
因具有抗DNA活性，并可抑制新生儿的造血功能，在治疗中妇女禁止哺乳。
